扎來普隆片

更新:2020-05-08 11:16:29??????點擊:
  • 品牌:???惠寧
  • 型號:???
產品介紹

一、藥品介紹
      扎來普隆分散片是目前常用的催眠鎮靜類藥物,且具有副作用小的特點,可用于治療入睡困難的失眠癥患者,一般情況下可進行短期的治療,經過相關的臨床研究表明,本品可以縮短患者的入眠時間,在服用藥物的次晨不會產生嗜睡的現象,和酒精不會產生迭加作用。

二、藥品優勢
1、起效快,顯著縮短入睡時間
2、對認知和精神運動功能幾乎無影響
2、血漿半衰期短,所以較少產生后遺效應
3、能明顯縮短慢波睡眠時間,不影響快波睡眠時間,因此一般人不會對藥物產生依賴上癮性
4、少有“宿醉”現象,不影響次晨的精神活動和動作的機敏度
5、較少引起骨骼肌松弛和大腦行為方面的改變
6、與酒精發生不良相互作用及產生耐受性的可能性低。

三、適用人群
1、長期入睡困難的失眠癥的治療(可縮短入眠時間)
2、廣泛性焦慮癥的首選藥物(對伴有情緒低落者尤為適宜,安全有效,依從性好)、抑郁癥、躁狂癥、恐慌癥等精神疾病所致的繼發性失眠.
3、驚厥和癲癇患者的治療輔助用藥
4、將遭遇重大事件(重大考試、面試等)而造成精神壓力大、過度緊張無法入睡者
5、突然受到重大事件的沖擊(親人去世、離異、失業等),傷心難過,悲傷過度造成失眠者
6、作息時間不固定、有長期飲用含咖啡因和酒精的刺激性飲品、吸煙嗜好者

四、藥物成分
本品主要成份為扎來普隆,其化學名為:3-[3-氰基吡唑(1,5-a)并嘧啶-7]-N-乙基乙酰苯胺。
分子式:C12H15N5O
分子量:305.34
五、藥物相互作用
與中樞神經系統藥物
  乙醇:本品可增強乙醇對中樞神經系統的損傷作用,但不影響乙醇的藥代動力學。
  丙咪嗪:本品與丙咪嗪合用后,清醒程度降低,運動精神行動能力損傷,相互作用是藥效學,而沒有藥代動力學的變化。
  帕羅酊:本品與帕羅酊合用無相互作用。
  硫利達嗪:本品與硫利達嗪后,清醒程度降低,運動精神行動能力損傷,相互作用是藥效學,而沒有藥代動力學的變化。
  與酶誘導/抑制藥物:與酶誘導劑比如利福平合用,會使本品的Cmax和AUC降低4倍。
  本品與苯海拉明合用無藥代動力學相互影響,但由于兩者都有鎮靜作用,合用需特別注意。
  與影響腎消除藥物合用:與布洛芬合用無明顯藥代動力學變化。
六、藥代動力學
      據國外文獻報道,在500多名健康人(包括年輕和年老的)、哺乳婦女和有肝病或腎病的病人,進行了扎來普隆的藥代動力學研究。在健康受試者中,進行了單劑量給藥60mg和一天一次給藥15mg、30mg共10天的藥代動力學研究,扎來普隆很快地被吸收,達峰濃度大約1小時,清除半衰期(t1/2)大約為1小時,一天一次給藥扎來普隆沒有藥物積累,而且在治療范圍內,它的藥代動力學是與劑量成比例的。
  1. 吸收:扎來普隆口服后,吸收迅速且完全,1小時左右達到血漿峰濃度。其絕對生物利用度大約為30%,有顯著的首過效應。
  2. 分布:扎來普隆是一個親脂性的化合物,靜注給藥后,分布容積大約是1.4L/kg。體外血漿蛋白結合率大約是60%±15%,并且不受扎來普隆10~1000ng/ml濃度范圍限制,這表明扎來普隆對蛋白結合率的變化是不敏感的,扎來普隆在血液和血漿中的比率大約是1,這表示扎來普隆是均勻地分布在整個血液而沒有廣泛地分布在紅細胞里。
  3. 代謝:在口服給藥后,扎來普隆被廣泛的代謝,在尿中,僅有不超過劑量的1%是原藥,扎來普隆主要被醛氧化酶轉化為5-氧脫乙基扎來普隆,扎來普隆很少被CYP3A4代謝為脫乙基扎來普隆,并很快被醛氧化酶轉化為5-氧脫乙基扎來普隆,這些代謝產物然后被轉化為葡萄糖醛酸化合物,并在尿中清除,所有的扎來普隆代謝產物均無藥理活性。
  4. 排泄:在口服或靜注給藥后,扎來普隆很快被清除,平均t1/2大約是1小時,扎來普隆口服血漿清除率大約為3L/h/kg,靜脈血漿清除率大約為1L/h/kg,如肝血液正常和忽略腎清除,估計扎來普隆的肝臟提取率是0.7,表明扎來普隆的首過效應是非常明顯的。
  在服用有放射標記的扎來普隆后,在48小時內,可在尿中回收70%(6天內可回收71%),包括所有的扎來普隆代謝物和他們的葡萄糖醛酸,另外在糞便中可回收17%,主要是5-氧-扎來普隆。
  5. 食物作用:在健康成年人中,高脂肪和難消化的食物,可延長扎來普隆的吸收,延遲時間大約為2小時,并且Cmax減少大約35%,扎來普隆AUC和清除半衰期沒有明顯影響,這表明,在用完高脂肪和難消化的食物后,立即服用扎來普隆,其起效時間會有影響。
  對老年人進行扎來普隆藥代動力學的三項研究的結果顯示,扎來普隆的藥代動力學和年輕人沒有明顯的不同。
  性別:在男性和女性中,扎來普隆的藥代動力學沒有明顯不同。
  人種:以日本人作為亞洲人的代表作了扎來普隆的藥代動力學研究,對這個組,Cmax和AUC分別增強37%和64%,這可能和體重不同有關,也有可能由于飲食、環境或別的因素而引起酶活性的不同。
  肝臟損傷:扎來普隆首先是被肝臟代謝,接著進行全身代謝,其口服清除率在代償和代償機能失調的病人減少70%和87%,和健康人相比,導致平均Cmax和AUC明顯減少,因此中、輕度肝臟損傷病人服用扎來普隆時,應適當減少劑量,患有嚴重的肝臟損傷病人不建議服用扎來普隆。
  腎臟損傷:因為由腎臟排泄的扎來普隆原藥不到1%,在腎功能不全的病人中,其藥代動力學沒有明顯變化,因此對中、輕度腎臟損傷病人沒有必要調整劑量,但對嚴重的腎臟損傷病人還需要進一步研究。
七、藥理毒理
       扎來普隆作為催眠藥,其化學結構不同于苯二氮 類、巴比妥類及其它已知的催眠藥,可能通過作用于γ氨基丁酸-苯二氮 (GABA-BZ)受體復合物而發揮其藥理作用。非臨床研究顯示扎來普隆可選擇性結合腦GABAA受體復合物α亞單位的ω1受體。扎來普隆與純化GABAA受體((α)1β1γ2[ω-1]和(α)2β1γ2[ω-1]結合實驗結果顯示其與上述受體親和力較低,可優先結合于ω-1受體。
八、注意事項
為了確保安全而有效地使用扎來普隆,
必須注意以下事項
  1. 本品為國家特殊管理的第二類精神藥品必須嚴格遵守國家對精神藥品的管理條例,嚴格在醫生指導下使用。
  2. 不要超過醫生指定的使用期限。長期服用可能會產生依賴性。有藥物濫用史的患者慎用。
  3. 在服用扎來普隆后,如發現行為和精神異常,請和醫生聯系。
  4. 告訴醫生你可能服用的所有藥物包括非處方藥,如果飲酒的話,也應告訴醫生。當服用扎來普隆或其他安眠藥期間,禁止飲酒。
  5. 除非能保證4個小時以上的睡眠時間,否則不要服用本品。
  6. 沒有醫生的指導,不要隨意增加扎來普隆的用量。
  7. 第一次服用扎來普隆或別的安眠藥時,應該知道這些藥物在第二天仍然會有一些使用,當需要頭腦清醒時,比如駕駛汽車、開機器等須慎用。
  8. 停止服藥后的第一或兩個晚上,可能入睡困難。
  9. 如果你已懷孕或即將懷孕或正在哺乳,請告訴醫生。
  10. 藥物應放在兒童拿不到的地方。
  11. 如果你有抑郁癥的話,請告訴醫生,醫生應盡可能少的給予抑郁癥患者藥物的數量,以防止過量的發生。
  12. 扎來普隆起效快,應在上床前立即服用,或上床后難以入睡時服用。
  13. 為了扎來普隆更好的發揮作用,請不要在用完高脂肪的飲食后立即報用本品。
  14. 因為扎來普隆的不良反應是劑量相關的,因此應盡可能用最低劑量,特別是老年人。
  15. 與作用腦部的藥物聯合使用時,可能因協同作用而加重后遺作用,導致清晨仍思睡。這些藥物包括:用于治療精神性疾病的藥物(如精神抑制藥、催眠藥、抗焦慮藥、鎮靜藥、抗抑郁藥)。麻醉劑和用于治療變態反應的藥物(如鎮靜抗組胺藥)。

九、藥品說明書

【藥品名稱】扎來普隆片(惠寧)
【主要成份】 扎來普隆。
【性 狀】 本品為白色片。
【適應癥/功能主治】 適用于入睡困難的失眠癥的短期治療,臨床研究結果顯示扎來普隆能縮短入睡時間,但還未表明能增加睡眠時間和減少喚醒次數。
【規格型號】 5mg*14s
【用法用量】 成人口服一次5 mg-10mg(1-2片),睡前服用或入睡困難時服用。體重較輕的病人,推薦劑量為一次5 mg(1片)。老年病人、糖尿病人和輕、中度肝功能不全的病人,推薦劑量為一次5mg(1片)。每晚只服用一次。持續用藥時間限制在7-10天。如果服用7-10后失眠仍未減輕,醫生應對患者失眠的病因重新進行評估。
【不良反應】 尚不明確。
【禁 忌】 1.對本品過敏者禁用。2.嚴重肝、腎功能不全者禁用。3.睡眠呼吸暫停綜合癥患者禁用。4.重癥肌無力患者禁用。5.嚴重的呼吸困難或胸部疾病者禁用。
【注意事項】 本品為國家特殊管理的第二類精神藥品必須嚴格遵守國家對精神藥品的管理條例,嚴格在醫生指導下使用。
【兒童用藥】 沒數據證實兒童服用本品的安全性,所以兒童(小于18歲者)禁用本品。
【老年患者用藥】 本品可用于老年人,包括大于75歲的老人。在老年人及老年婦女包括大于75歲的與健康青年志愿者比較,本品的藥代動力學沒有明顯的不同。由于老年病人對安眠劑影響敏感些,推薦劑量為5mg。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 懷孕期間服用本品的安全性未得到數據證實,而且本品代謝入乳汁中,因此哺乳期母親及將要或已經懷孕婦女禁用。
【藥物相互作用】 如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請咨詢醫師或藥師。
【藥物過量】 尚不明確。
【貯 藏】 密封。
【包 裝】 鋁塑包裝,每盒裝14片。
【有 效 期】 36 月
【批準文號】 國藥準字H20052234
【生產企業】 天津太平洋制藥有限公司
【推廣企業】 廣東嘉盟醫藥有限公司


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